معرفی محصول
ایربسارتان CAS#138402-11-6 یک مهارکننده گیرنده آنژیوتانسین است، گیرندههای آنژیوتانسین Ⅱ به AT1، AT2 تقسیم میشوند، ایربسارتان میتواند با مسدود کردن انتخابی گیرنده AT1 گیرنده آنژیوسینآگونتیزهکننده گیرنده AngⅡ، تبدیل آن به Ang را مهار کند. (AT1)، تضاد AT1 8500 برابر AT2 است، می تواند انقباض عروق و انتشار آلدوسترون را با مسدود کردن انتخابی اتصال AngⅡ با گیرنده AT1 مهار کند و منجر به اثر ضد فشار خون شود. این محصول آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE)، رنین و سایر گیرنده های هورمونی را مهار نمی کند و تنظیم فشار خون و تعادل کانال های یونی سدیم را سرکوب نمی کند. ایربسارتان همچنین می تواند بازسازی الکتریکی میوکارد را کاهش دهد، در نتیجه میزان مرگ و میر بیماران مبتلا به فشار خون را کاهش دهد، این دارو موثرترین دارو برای درمان فشار خون بالا و بیماری های قلبی عروقی است.
آنتاگونیست های آنژیوتانسین (ARB) برای درمان بالینی فشار خون بالا و نفروپاتی دیابتی استفاده می شود. در حال حاضر داروهای داخلی برای درمان فشار خون بالا بر اساس بخشهای کاری مختلف به مهارکنندههای آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACEI)، مسدودکنندههای کانال کلسیم، مسدودکنندههای بتا و غیره تقسیم میشوند. در مقابل، ARB اثر ضد فشار خون بهتری دارد، در حالی که ایربسارتان نوع جدیدی از آنتاگونیست آنژیوتانسین است که اثر ضد فشار خون واضحی دارد و نقش مهمی در مهار هیپرتروفی بطن چپ و محافظت از کلیه ها دارد.
طبق گزارشهای خارجی، میتواند به سرعت از طریق خوراکی جذب شود و فراهمی زیستی آن 60-80% است، تحت تأثیر غذا قرار نمیگیرد. tmax پلاسما 1-1.5 ساعت است، سرعت ترکیبی پروتئین پلاسما 90 درصد، نیمه عمر حذف 11-15 ساعت است که در سه روز به حالت پایدار میرسد. با اسیدی شدن اکسیداسیون آلدهید یا متابولیسم گلوکز، مطالعات آزمایشگاهی نشان دادهاند که عمدتاً توسط آنزیمهای سیتوکروم P450 و 2C9 اکسید میشود. این فرآورده و متابولیت های آن از طریق مجاری صفراوی و کلیه دفع می شود.
ایربسارتان (Embard) تولید شده توسط شرکت دارویی Sanofi-aventis hangzhou minsheng، LTD تاییدیه SFDA مورد استفاده در درمان فشار خون بالا در نفروپاتی دیابتی نوع 2 را در 8 مارس 2007 دریافت کرد و اولین داروی موثر ضد فشار خون چین شد.
خواص شیمیایی ایربسارتان
|
نقطه ذوب |
180-181 درجه |
|
نقطه جوش |
648.6±65.{3}} درجه (پیشبینی شده) |
|
تراکم |
1.30±0.1 گرم بر سانتیمتر مکعب (پیشبینی شده) |
|
دمای ذخیره سازی |
2-8 درجه |
|
حلالیت |
DMSO: >25 میلی گرم در میلی لیتر |
|
pka |
4.16±0.10 (پیشبینی شده) |
|
فرم |
پودر |
|
رنگ |
سفید تا مایل به سفید |
|
مرک |
14,5083 |
|
کلاس BCS |
2 |
|
مرجع پایگاه داده CAS |
138402-11-6 (مرجع پایگاه داده CAS) |
|
سیستم ثبت مواد EPA |
1،3-Diazaspiro[4.4]non{{4}en-4-یک، 2-butyl{{7}[[2'-(2H-tetrazol-5- yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- (138402-11-6) |
تگ های محبوب: irbesartan cas#138402-11-6، چین irbesartan cas#138402-11-6 تولید کنندگان، تامین کنندگان, API vir handelsmerkbestuur, API vir krisisbestuur, API vir hulptoonbank, API vir openbare betrekkinge, API vir kwaliteitsbestuur, API vir kaartjiebestuur


