چگونه نمک سدیم هپارین با هپارین با وزن کم - مولکولی مقایسه می شود؟

من به عنوان تأمین کننده نمک سدیم هپارین ، اغلب در مورد تفاوت بین نمک هپارین سدیم و هپارین با وزن کم - مولکولی (LMWH) سؤال می کنم. در این وبلاگ ، من به مقایسه مفصلی از این دو ماده ضد انعقادی می پردازم ، و ساختارهای آنها ، مکانیسم های عمل ، کاربردهای بالینی ، عوارض جانبی و اثربخشی را بررسی می کنم.

تفاوت ساختاری

نمک سدیم هپارین ترکیبی ناهمگن از زنجیره های گلیکوزامینوگلیکان با دامنه وزن مولکولی گسترده است ، به طور معمول بین 3000 تا 30،000 دالتون. این دستگاه از تکرار واحدهای دیسکارید D - گلوکوزامین و اسید L - iduronic یا اسید گلوکورونیک ، با گروه های سولفات که در موقعیت های مختلف وصل شده اند ، تشکیل شده است. این گروه های سولفات برای فعالیت ضد انعقادی آن بسیار مهم هستند.

از طرف دیگر ، هپارین های با وزن کم و مولکولی از هپارین بدون فشار (UFH) از طریق فرآیندهای دپلیمریزاسیون آنزیمی یا شیمیایی کنترل شده حاصل می شوند. LMWH ها دارای توزیع وزن مولکولی همگن تر هستند که معمولاً از 1000 تا 10،000 دالتون است. فرآیند دپلیمریزاسیون منجر به زنجیرهای کوتاه تر در مقایسه با نمک سدیم هپارین می شود که بر خصوصیات فارماکوکینتیک و فارماکودینامیکی آنها تأثیر می گذارد.

مکانیسم های عمل

هر دو نمک سدیم هپارین و LMWH با اتصال به آنتی ترومبین III (ATIII) ، یک پروتئین پلاسما که چندین عامل انعقاد ، از جمله ترومبین (فاکتور IIA) و فاکتور XA را مهار می کند ، اثرات ضد انعقادی خود را اعمال می کنند. با این حال ، الگوهای اتصال آنها و مهار بعدی عوامل انعقادی متفاوت است.

نمک سدیم هپارین یک مجتمع سه قلو با ATIII و ترومبین تشکیل می دهد که برای غیرفعال کردن ترومبین ضروری است. همچنین مهار فاکتور XA توسط ATIII را تقویت می کند. زنجیرهای طولانی نمک سدیم هپارین برای اتصال همزمان به ATIII و ترومبین مورد نیاز است.

LMWH ها ، به دلیل زنجیرهای کوتاه تر ، عمدتاً مهار فاکتور XA توسط ATIII را تقویت می کنند. آنها توانایی کمتری در تشکیل مجتمع سه قلو با ATIII و ترومبین دارند و در نتیجه مهار انتخابی تر فاکتور XA در مقایسه با نمک سدیم هپارین ایجاد می شود. این تفاوت در مکانیسم عمل پیامدهای مهمی برای استفاده بالینی آنها دارد.

کاربردهای بالینی

نمک سدیم هپارین

• اختلالات ترومبوآمبولیک حاد: نمک سدیم هپارین معمولاً در درمان اولیه ترومبوز ورید عمیق (DVT) ، آمبولی ریوی (PE) و سندرم های حاد عروق کرونر استفاده می شود. شروع سریع عمل آن را برای ضد انعقادی فوری در این زندگی - شرایط تهدیدآمیز مناسب می کند.
• رویه های قلبی عروقی: برای جلوگیری از تشکیل لخته شدن خون در گردش خارج از بدن و در شریان های کرونر ، به طور گسترده در حین جراحی های قلبی ، مانند پیوند بای پس عروق کرونر (CABG) و مداخلات کرونر از راه پوست (PCI) استفاده می شود.
• همودیالیز: نمک سدیم هپارین برای جلوگیری از لخته شدن خون در هنگام درمان همودیالیز به مدار دیالیز اضافه می شود.

کم - مولکولی - هپارین وزن

• پیشگیری از وقایع ترومبوآمبولیک: LMWH ها اغلب برای جلوگیری از DVT و PE در بیماران در معرض خطر استفاده می شوند ، مانند کسانی که تحت عمل جراحی عمده ارتوپدی ، جراحی عمومی یا بیماران با تحرک محدود به دلیل بیماری قرار دارند. یک بار - یا دو بار - دوز روزانه و فارماکوکینتیک قابل پیش بینی آنها را در مقایسه با نمک سدیم هپارین راحت تر می کند.
• درمان اختلالات حاد ترومبوآمبولیک: LMWHS همچنین برای درمان DVT و PE استفاده می شود ، یا به عنوان جایگزینی برای نمک سدیم هپارین یا در ترکیب با ضد انعقادهای خوراکی. نشان داده شده است که آنها به اندازه نمک سدیم هپارین در درمان این شرایط مؤثر هستند.

عوارض جانبی

نمک سدیم هپارین

• خونریزی: شایع ترین و جدی ترین عارضه جانبی نمک سدیم هپارین ، خونریزی است که می تواند از کبودی جزئی تا زندگی باشد - خونریزی تهدیدآمیز. خطر خونریزی مربوط به دوز و مدت زمان درمان و همچنین وضعیت اساسی هموستاتیک بیمار است.
• هپارین - ترومبوسیتوپنی ناشی از: HIT یک واسطه ایمنی است که تقریباً در 1 - 5 ٪ از بیماران تحت درمان با نمک سدیم هپارین رخ می دهد. با کاهش تعداد پلاکت ها و افزایش خطر ترومبوز مشخص می شود.
• پوکی استخوان: طولانی - استفاده طولانی از نمک سدیم هپارین می تواند منجر به پوکی استخوان شود ، به خصوص در بیمارانی که برای مدت طولانی دوزهای بالایی دریافت می کنند. مکانیسم دقیق کاملاً درک نشده است ، اما ممکن است مربوط به مهار فعالیت استئوبلاست باشد.

کم - مولکولی - هپارین وزن

• خونریزی: مشابه نمک سدیم هپارین ، خونریزی عارضه اصلی LMWH ها است. با این حال ، خطر خونریزی به طور کلی در مقایسه با نمک سدیم هپارین ، به ویژه هنگامی که در دوزهای مناسب استفاده می شود ، کمتر است.
• هپارین - ترومبوسیتوپنی ناشی از: بروز HIT با LMWH در مقایسه با نمک سدیم هپارین کمتر است. تصور می شود که این به دلیل کاهش توانایی آنها در اتصال به فاکتور پلاکت 4 است که در پاسخ ایمنی نقش دارد که منجر به ضربه می شود.
• تزریق - واکنش سایت: LMWH ها معمولاً با تزریق زیر جلدی تجویز می شوند و واکنش های تزریق مانند درد ، کبودی و هماتوم متداول هستند اما به طور کلی خفیف هستند.

هزینه - اثربخشی

هزینه نمک سدیم هپارین و LMWH بسته به عواملی مانند دوز ، مدت زمان درمان و تنظیم مراقبت های بهداشتی می تواند متفاوت باشد. به طور کلی ، نمک سدیم هپارین نسبت به LMWH ارزان تر است. با این حال ، تجزیه و تحلیل هزینه - اثربخشی همچنین باید عوامل دیگری مانند نیاز به نظارت مکرر زمان ترومبوپلاستین جزئی فعال (APTT) با نمک سدیم هپارین ، راحتی دوز با LMWH و پتانسیل کاهش عوارض جانبی را در نظر بگیرد.

در بعضی موارد ، استفاده از LMWH ها ممکن است هزینه بیشتری داشته باشد - در دراز مدت ، به ویژه هنگام در نظر گرفتن پس انداز مرتبط با کاهش در بیمارستان ، عوارض کمتری و بهبود انطباق بیمار.

پایان

در نتیجه ، هر دو نمک سدیم هپارین و هپارین با وزن کم - مولکولی - عوامل ضد انعقادی مؤثر با خصوصیات متمایز هستند. نمک سدیم هپارین طیف وسیع تری از عمل ، شروع سریع دارد و برای شرایط حاد و پرخطر مناسب است. از طرف دیگر ، هپارین های مولکولی - وزن ، فارماکوکینتیک قابل پیش بینی تر ، دوز مناسب و خطر کمتری از عوارض جانبی خاص را ارائه می دهند و آنها را به انتخابی ترجیح می دهد برای پیشگیری و برخی از نشانه های درمانی.

من به عنوان تأمین کننده نمک سدیم هپارین ، اهمیت تهیه محصولات با کیفیت بالا را برای تأمین نیازهای متنوع جامعه پزشکی می دانم. این که آیا شما یک بیمارستان ، یک شرکت دارویی هستید یا یک موسسه تحقیقاتی ، اگر علاقه مند به خرید نمک هپارین سدیم هستید ، لطفاً برای بحث و مذاکره بیشتر با من تماس بگیرید. ما متعهد هستیم بهترین محصولات و خدمات را به شما ارائه دهیم.

اگر به سایر مواد شیمیایی نیز علاقه دارید ، می توانید این پیوندها را بررسی کنید:اتیل 2 - ((TERT - ButoxyCarbonyl) Amino) -3 - Nitrobenzoate CAS#136285 - 65 - 9با(3r) -3 - نمک کلسیم اسید هیدروکسی بوتانوئیک (2: 1) CAS#37086 - 56 - 9وتValsartan CAS#137862 - 53 - 4بشر

منابع

1. Hirsh J ، Guyatt G ، Albers GW ، et al. شواهد - درمان آنتی ترومبوتیک و ترومبولیتیک مبتنی بر: کالج آمریکایی پزشکان قفسه سینه شواهد - دستورالعمل های عمل بالینی مبتنی بر (چاپ هشتم). سینه. 2008 ؛ 133 (6 عرضه): 110s - 112s.
2. Weitz JI ، Ageno W ، Anderson DR ، et al. هپارین های مولکولی کم. سینه. 2006 ؛ 129 (1 عرضه): 85S - 96S.
3. Warkentin TE ، Greinacher A. هپارین - ترومبوسیتوپنی ناشی از: شناخت ، درمان و پیشگیری: هفتمین کنفرانس ACCP در مورد درمان ضد ترومبوتیک و ترومبولیتیک. سینه. 2004 ؛ 126 (3 عرضه): 311s - 337s.