آزیترومایسین (شماره CAS: 83905-01-5) - آنتی باکتریال ماکرولید وسیع الطیف برای عفونت های تنفسی، پوست و عفونت های مقاربتی
ما بهعنوان یک تامینکننده حرفهای مواد فعال ضدباکتری درجه-دارویی و دامپزشکی{1}}، آزیترومایسین با خلوص بالا{{2} ارائه میکنیم که کاملاً با استانداردهای جهانی داروسازی (USP، EP، BP، CP) مطابقت دارد. یک آنتی بیوتیک ماکرولید نیمه مصنوعی نسل دوم است که از اریترومایسین مشتق شده است، این آنتی بیوتیک تقویت شده، طیف وسیع تری، و رژیم دوز یک بار دوره کوتاه- یک بار در روز منحصر به فرد را ارائه می دهد. به طور گسترده ای استفاده می شودپزشکی انسانیبرای درمان عفونتهای تنفسی، پوستی و مقاربتی (STIs)-بهویژه در بیمارانی که پایبندی ضعیف به درمان طولانیمدت دارند-و درعمل دامپزشکیبرای دام ها و حیوانات همراه، به عنوان یک عامل مهم در برابر پاتوژن های گرم مثبت و غیر معمول مقاوم به دارو-گرم-.
اطلاعات اولیه محصول
| مورد | جزئیات |
|---|---|
| نام محصول | آزیترومایسین |
| شماره CAS | 83905-01-5 |
| مترادف ها | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R){14}}13{16}}[(2,6{18}}Dideoxy{19} }3-C-متیل-3-O-متیل- -}L-ریبو-هگزوپیرانوزیل) اکسی]-2-اتیل-3، 4،10-تری هیدروکسی-3،5،6،8،10،12،14-هپت متیل-11-[[3،4،6-تریدیوکسی-3-(دی متیل آمینو)- -D-زیلو-هگزوپیرانوسیل]اکسی]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15 |
| فرمول مولکولی | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| وزن مولکولی | 748.98 |
| ظاهر | پودر کریستالی سفید تا مات{0}}; بدون بو یا با بوی مختصر |
| مشخصات | - درجه دارویی: خلوص بیشتر یا مساوی 98.0% (HPLC)؛ سنجش 950-1050 ug/mg (بنیاد بدون آب)؛ تلفات در هنگام خشک شدن کمتر یا مساوی 2.0%؛ فلزات سنگین (سرب کمتر یا مساوی 5 پی پی ام، جیوه کمتر یا مساوی 1 پی پی ام، سی دی کمتر یا مساوی 1 پی پی ام). حلال های باقیمانده (متانول کمتر یا مساوی 300 پی پی ام، استون کمتر یا مساوی 500 پی پی ام){9}}درجه دامپزشکی: خلوص بیشتر یا مساوی 95.0٪ (HPLC)؛ سنجش 900-1100 ug/mg. فلزات سنگین کمتر یا مساوی 10ppm |
| نقطه ذوب | 113-115 درجه (با تجزیه خفیف) |
| حلالیت | عملاً در آب نامحلول است (≈0.25 گرم در لیتر در دمای 25 درجه). محلول در متانول (≈100 گرم در لیتر)، اتانول (≈50 گرم در لیتر)، کلروفرم (≈200 گرم در لیتر). کمی در استون محلول است |
| شرایط نگهداری | در ظرف خنک (15 تا 25 درجه)، خشک و سبک-ظرف محافظت شده نگهداری شود. مهر و موم شده برای جلوگیری از جذب و تخریب رطوبت (پایدار تحت pH خنثی، حساس به اسید/قلیا قوی). اجتناب از تماس با عوامل اکسید کننده؛ عمر مفید: 36 ماه برای درجه دارویی، 24 ماه برای درجه دامپزشکی |
توابع اصلی و مکانیسم عمل
آزیترومایسین اعمال می کنداثر باکتریواستاتیک(باکتریکشی در دوزهای بالا در برابر سویههای حساس) با هدف قرار دادن ریبوزوم باکتریایی، مختل کردن سنتز پروتئین{0}}با مزایای کلیدی نسبت به ماکرولیدهای{{1} نسل اول (به عنوان مثال، اریترومایسین):
اتصال ریبوزومآزیترومایسین به طور برگشت پذیر به زیرواحد 50S ریبوزوم باکتری (مخصوصاً 23S rRNA) با میل ترکیبی 10-100 برابر بیشتر از اریترومایسین متصل می شود. این اتصال، مرحله جابجایی سنتز پروتئین را مسدود میکند، و طولانی شدن زنجیره پپتیدی را متوقف میکند.
فارماکوکینتیک منحصر به فرد: به نمایش می گذاردفعالیت وابسته به تمرکز-و نیم عمر طولانی-(~68 ساعت) که امکان دوز یک بار-در روز و دوره های کوتاه مدت (3 تا 5 روز) را فراهم می کند. همچنین در لکوسیتها و بافتها (به عنوان مثال، ریه، پوست، دستگاه تناسلی) در غلظتهایی 100-100 برابر بیشتر از غلظتهای{10}}که برای درمان پاتوژنهای داخل سلولی حیاتی است، تجمع مییابد.
طیف گسترده:
گرم-مثبت: فعال در برابراستافیلوکوکوس اورئوس(MSSA)استرپتوکوک پنومونیه(از جمله برخی از سویههای حساس به ماکرولید-) واسترپتوکوک پیوژنز.
گرم-منفی: مهار می کندهموفیلوس آنفولانزا, Moraxella catarrhalis, نایسریا گونوره، ونایسریا مننژیتیدیس.
پاتوژن های غیر معمول: در برابر میکروب های داخل سلولی مانندمایکوپلاسما پنومونیه, کلامیدوفیلا پنومونیه, کلامیدیا تراکوماتیس، ولژیونلا پنوموفیلا.
برنامه های اصلی
آزیترومایسین به صورت خوراکی (قرص، کپسول، سوسپانسیون) یا داخل وریدی (IV) برای عفونت های شدید تجویز می شود. فرمولاسیون خوراکی به دلیل فراهمی زیستی عالی (~37٪) و تحمل پذیری ترجیح داده می شود. در برابر عفونتهای ویروسی (مانند سرماخوردگی/آنفولانزا) یا میلههای گرم منفی (مانند،E. coli, کلبسیلا).
1. رشته داروسازی انسانی
1.1 عفونت های دستگاه تنفسی
انجمن-پنومونی اکتسابی (CAP): اولین-درمان برای CAP ناشی ازمایکوپلاسما پنومونیه, کلامیدوفیلا پنومونیه، یاهموفیلوس آنفولانزا. دوز خوراکی: 500 میلی گرم در روز 1، به دنبال آن 250 میلی گرم یک بار در روز در روزهای 2 تا 5 (در مجموع 1.5 گرم). دوز IV: 500 میلی گرم یک بار در روز به مدت 2 تا 3 روز، سپس به خوراکی تغییر دهید.
فارنژیت حاد / لوزه: برایاسترپتوکوک پیوژنزعفونت ها (جایگزین پنی سیلین). دوز خوراکی: 500 میلی گرم یک بار در روز به مدت 3 روز (یا 1.5 گرم تک دوز در برخی مناطق).
تشدید برونشیت حاد: سوپر عفونت باکتریایی در بیماران مبتلا به COPD را درمان می کند. دوز خوراکی: 500 میلی گرم در روز 1، 250 میلی گرم در روزهای 2 تا 5.
1.2 عفونت های پوست و بافت نرم
سلولیت و زرد زخم: برایاستافیلوکوکوس اورئوس(MSSA) یااسترپتوکوک پیوژنزعفونت ها دوز خوراکی: 500 میلی گرم در روز 1، 250 میلی گرم در روزهای 2 تا 5 (یا 1 گرم یک بار در هفته به مدت 2 هفته برای موارد شدید).
فولیکولیت: فرمولاسیون موضعی (ژل 1%) برای موارد خفیف. دوز خوراکی برای عفونت گسترده
1.3 عفونت های مقاربتی (STIs)
عفونت کلامیدیا تراکوماتیس: اولین-درمان اورتریت، دهانه رحم یا بیماری التهابی لگن (PID). دوز خوراکی: 1 گرم تک دوز (تطابق بالا به دلیل{3}}یک بار مصرف).
سوزاک: درمان جایگزین براینایسریا گونوره(ترکیب با سفتریاکسون برای مقابله با مقاومت). دوز خوراکی: 1 گرم تک دوز + سفتریاکسون 250 میلی گرم IM.
سیفلیس: خط دوم درمان برای سیفلیس اولیه (بیماران آلرژیک به پنی سیلین-). دوز خوراکی: 500 میلی گرم دو بار در روز به مدت 14 روز.
1.4 سایر عفونت ها
بیماری لژیونر: موثر در برابرلژیونلا پنوموفیلا. دوز IV/خوراکی: 500 میلی گرم یک بار در روز به مدت 10-14 روز.
مجتمع مایکوباکتریوم آویوم (MAC): پیشگیری و درمان MAC در بیماران نقص ایمنی (مثلاً HIV{2}}مثبت). دوز خوراکی: 1.2 گرم یک بار در هفته.
2. رشته دامپزشکی (دام و حیوانات همراه)
آزیترومایسین برای درمان عفونت های باکتریایی درگاو، خوک، مرغ، سگ و گربه-به ویژه برای پاتوژن های داخل سلولی مانندمایکوپلاسما:
بیماری تنفسی گاو (BRD): ناشی ازمایکوپلاسما بوویسیامانهایمیا همولیتیکا. دوز IM/خوراکی: 10 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن یک بار در روز به مدت 3 روز.
مجتمع بیماری تنفسی خوک (PRDC): برایمایکوپلاسما هیوپنومونیهیاActinobacillus pleuropneumoniae. دوز خوراکی: mg/kg 10-5 یک بار در روز به مدت 3-5 روز.
بیماری مزمن تنفسی طیور (CRD): درمان می کندمایکوپلاسما گالی سپتیکومدر جوجه ها دوز خوراکی: 10-20 میلی گرم/کیلوگرم آب آشامیدنی به مدت 3-5 روز.
عفونت های پوست و گوش سگ/گربه: برایاستافیلوکوک کاذب اینترمدیوس(پوست) یامایکوپلاسماspp (گوش). دوز خوراکی: mg/kg 5-10 یک بار در روز به مدت 5-7 روز.
موارد منع مصرف: از مصرف در اسبها (خطر کولیت) یا حیواناتی که{0}از قبل نارسایی کبدی دارند، خودداری کنید. برای گاوهای شیری که شیر برای مصرف انسان تولید می کنند تایید نشده است.
تضمین کیفیت و ایمنی
آزیترومایسین بهعنوان یک ماکرولید پرکاربرد با نمایه عوارض جانبی کم، به کنترل کیفی دقیق نیاز دارد تا از قدرت، خلوص و ایمنی اطمینان حاصل شود-بهویژه با توجه به مقاومت در حال ظهور در برخی از پاتوژنها:
1. ساخت و کنترل خلوص
تولید: از طریق اصلاح نیمه مصنوعی اریترومایسین (تعریف یک نیتروژن جایگزین متیل- به حلقه ماکرولید)، و به دنبال آن خالص سازی (کروماتوگرافی) و تبلور تولید می شود. فرآیند تضمین می کند:
حداقل ناخالصی ها (به عنوان مثال، محصولات تخریب، ماکرولیدهای مرتبط) کمتر یا مساوی 1.0٪ (درجه دارویی).
قدرت ثابت (950-1050 ug/mg) برای اثر درمانی قابل اعتماد.
انطباق با GMP: آزیترومایسین درجه دارویی-در اتاقهای تمیز درجه D (بر اساس دستورالعملهای ICH Q7) تولید میشود. درجه دامپزشکی با GMP برای داروهای حیوانی مطابقت دارد.
2. پروتکل تست جامع
| مورد آزمایشی | روش | معیار پذیرش |
|---|---|---|
| خلوص و سنجش | HPLC (ستون C18، تشخیص 210 نانومتر) | درجه دارویی: خلوص بیشتر یا برابر با 98.0٪؛ سنجش 950-1050 ug/mg |
| مواد مرتبط | HPLC (شرق شیب) | ناخالصی منفرد کمتر یا مساوی 0.5%؛ کل ناخالصی ها کمتر یا مساوی 1.0٪ (درجه دارویی) |
| فلزات سنگین | ICP-MS (پلاسمای جفت شده القایی-طیف سنجی جرمی) | درجه دارویی: سرب کمتر یا مساوی 5ppm; درجه دامپزشکی: کمتر یا مساوی 10ppm |
| حلال های باقیمانده | GC (نمونه برداری فضای سر، آشکارساز FID) | حلالهای کلاس 2 کمتر یا مساوی 500ppm; حلال های کلاس 1 شناسایی نشد |
| ضرر در خشک شدن | روش وزن سنجی (105 درجه به مدت 2 ساعت) | کمتر یا مساوی 2.0٪ (درجه دارویی) |
| شناسایی | طیف سنجی IR و زمان ماند HPLC | مطابق با طیف استاندارد مرجع. زمان نگهداری مطابق با استاندارد |
3. یادآوری ایمنی
استفاده انسانی:
موارد منع مصرف: حساسیت به آنتی بیوتیک های ماکرولید. سابقه طولانی شدن فاصله QT (از مصرف داروهای ضد آریتمی مانند سوتالول اجتناب کنید). نارسایی شدید کبدی
اثرات نامطلوب: خفیف و نادر: ناراحتی های گوارشی (تهوع، اسهال)، سردرد و بثورات پوستی. نادر اما جدی: سمیت کبدی (با قطع مصرف برگشت پذیر) و تورساد د پویتس (در بیماران مبتلا به ناهنجاری های الکترولیتی).
تداخلات دارویی: حداقل در مقایسه با اریترومایسین (مهارکننده ضعیف CYP3A4)؛ از مصرف همزمان با دیگوکسین (افزایش سطح دیگوکسین سرم) یا وارفارین (INR) خودداری کنید.
استفاده دامپزشکی:
دوره های برداشت: گاو: 28 روز (گوشت); خوک: 14 روز (گوشت)؛ جوجه: 7 روز (گوشت/تخم مرغ)؛ سگ/گربه: بدون دوره ترک (حیوانات غیرغذایی).
هشدار باقی مانده: در گاوهای شیری (بقایای شیر) و مرغ های تخمگذار (بقایای تخم مرغ) پس از مدت زمان خروج ممنوع است.
همکاری و تماس
ما آزیترومایسین را در گریدها و اشکال متناسب با کاربردهای انسانی و دامپزشکی عرضه می کنیم:
درجه دارویی: پودر ریز یا گرانول های پوشش داده شده با فیلم{0} (1 تا 100 کیلوگرم در هر سفارش، کیسه های فویل آلومینیومی مهر و موم شده با مواد خشک کننده) برای فرمولاسیون خوراکی/IV.
درجه دامپزشکی: پودر پیش میکس خوراکی یا تزریقی دام (10 تا 500 کیلوگرم در هر سفارش؛ ظرفیت تولید ماهیانه 2000 کیلوگرم).
خدمات ارزش افزوده{0}} عبارتند از:
ارائه DMF (پرونده اصلی دارو) و CEP (گواهی مناسب بودن) برای محصولات درجه{0} دارویی برای پشتیبانی از ثبت نام اتحادیه اروپا/ایالات متحده/آسیا.
پشتیبانی فنی برای سوسپانسیون های کودکان (بهبود طعم پذیری) و تست پایداری فرمول دامپزشکی.
دسته-COA خاص با خلوص، سنجش و نتایج حلال باقیمانده برای اطمینان از انطباق با مقررات.
اگر شما یک تولید کننده دارو، شرکت داروهای ژنریک یا شرکت داروهای دامپزشکی هستید، لطفا برای همکاری دقیق با ما تماس بگیرید:
اطلاعات تماس:
ایمیل: sales@huarongpharma.com
تلفن / واتس اپ: +86 13751168070
ما به اصول "کارایی طیف وسیع-، انطباق با ایمنی، و سهولت دوز" پایبند هستیم و مشتاقانه منتظر همکاری با صنایع بهداشت جهانی و بهداشت حیوانات هستیم!
تگ های داغ: آزیترومایسین 83905-01-5، آزیترومایسین درجه دارویی، آنتی باکتریال ماکرولید، API درمان STI، آنتی باکتریال دامپزشکی، داروی عفونت تنفسی، تامین کننده آزیترومایسین چین
تگ های محبوب: آزیترومایسین CAS#83905-01-5، چین تولید کنندگان، تامین کنندگان آزیترومایسین CAS#83905-01-5, API vir openbare betrekkinge, API vir hulptoonbank, API vir opnamebestuur, API vir reputasiebestuur, API vir videobemarking, API vir terugvoerbestuur
