لووفلوکساسین هیدروکلراید (شماره CAS: 177325-13-2) - آنتی باکتریال فلوروکینولون وسیع الطیف برای عفونت های سیستمیک
ما بهعنوان یک تامینکننده حرفهای مواد فعال دارویی{0}}درجه ضدباکتری، لووفلوکساسین هیدروکلراید با خلوص بالا{{1} ارائه میکنیم که کاملاً با استانداردهای جهانی داروسازی (USP، EP، BP، CP) مطابقت دارد. فلوروکینولون نسل سوم، انانتیومر فعال (S)- افلوکساسین- است که در مقایسه با افلوکساسین راسمیک، قدرت افزایش یافته، طیف وسیعتر ضد باکتریایی و سمیت کمتری ارائه میدهد. به طور گسترده ای استفاده می شودپزشکی انسانیبرای درمان عفونت های باکتریایی شدید مجاری تنفسی، مجاری ادراری، پوست و بافت های نرم و در موارد منتخبعمل دامپزشکیبرای حیوانات همدم-که آن را به یک عامل مهم در مبارزه با پاتوژن های باکتریایی مقاوم در برابر دارو تبدیل می کند.
اطلاعات اولیه محصول
| مورد | جزئیات |
|---|---|
| نام محصول | لووفلوکساسین هیدروکلراید (لووفلوکساسین HCl) |
| شماره CAS | 177325-13-2 |
| مترادف ها | (S)-(-){11}}9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid; Levaquin® (نام تجاری برای فرمولاسیون انسانی) |
| فرمول مولکولی | C18H20FN3O4·HCl |
| وزن مولکولی | 415.83 |
| ظاهر | پودر کریستالی سفید تا زرد کم رنگ؛ بدون بو یا با بوی مختصر |
| مشخصات | - درجه دارویی: خلوص بیشتر یا مساوی 99.0% (HPLC)؛ سنجش (به عنوان لووفلوکساسین) 98.0٪ - 102.0٪. چرخش نوری خاص [ ]²⁰D -103 درجه تا -111 درجه (در آب، c=0.5); تلفات در هنگام خشک شدن کمتر یا مساوی 0.5%؛ باقیمانده در هنگام احتراق کمتر یا مساوی 0.1٪. فلزات سنگین (سرب کمتر یا مساوی 10 پی پی ام، جیوه کمتر یا مساوی 1 پی پی ام، سی دی کمتر یا مساوی 1 پی پی ام). حلال های باقیمانده (متانول کمتر یا مساوی 300ppm، استون کمتر یا مساوی 500ppm) |
| نقطه ذوب | 218-222 درجه (با تجزیه) |
| حلالیت | محلول آزاد در آب (بیشتر یا مساوی 100 گرم در لیتر در دمای 25 درجه). محلول در متانول، اتانول؛ کمی محلول در استون؛ نامحلول در کلروفرم، اتر |
| شرایط نگهداری | در ظرف خنک (15 تا 25 درجه)، خشک و سبک-ظرف محافظت شده نگهداری شود. مهر و موم شده برای جلوگیری از جذب رطوبت و تخریب نوری (ساختار فلوروکینولون حساس به نور است). عمر مفید: 36 ماه برای درجه دارویی، 24 ماه برای درجه دامپزشکی |
توابع اصلی و مکانیسم عمل
لووفلوکساسین هیدروکلراید CAS 177325-13-2 یکاثر باکتری کشبا مهار انتخابی دو آنزیم کلیدی باکتریایی:DNA گیراز (توپویزومراز II)وتوپوایزومراز IV-هر دو برای همانندسازی DNA باکتریایی، رونویسی، ترمیم، و جداسازی کروموزوم حیاتی هستند. ساختار انانتیومر (S)- آن محکمتر از (R)-انانتیومر (موجود در افلوکساسین راسمیک) به این آنزیمها میچسبد و در نتیجه:
قدرت تقویت شده: ۲ تا ۸ برابر بیشتر از افلوکساسین در برابر باکتری های گرم منفی (مثلاًاشرشیاکلی, سودوموناس آئروژینوزا) و باکتری های گرم مثبت (به عنوان مثال،استافیلوکوکوس اورئوس, استرپتوکوک پنومونیه).
طیف گسترده: در برابر پاتوژن های هوازی گرم-منفی و گرم- مثبت و همچنین پاتوژن های غیر معمول (مثلاًمایکوپلاسما پنومونیه, کلامیدوفیلا پنومونیه) و مایکوباکتریوم ها (به عنوان مثال،مایکوباکتریوم توبرکلوزیس).
پس از-اثر آنتی بیوتیکی (PAE): رشد مجدد باکتری ها را به مدت 2 تا 6 ساعت پس از کاهش سطح دارو به زیر حداقل غلظت مهاری (MIC) سرکوب می کند و امکان دوز یک بار در روز را فراهم می کند.
برنامه های اصلی
1. رشته داروسازی انسانی
لووفلوکساسین هیدروکلراید CAS 177325-13-2 برای درمان تایید شده استعفونتهای باکتریایی متوسط-تا-شدید(نه برای عفونت های خفیف یا بیماری های ویروسی مانند سرماخوردگی/آنفولانزا) که در آن درمان خوراکی یا تزریقی لازم است:
1.1 عفونت های دستگاه تنفسی
انجمن-پنومونی اکتسابی (CAP): درمان CAP ناشی ازS. pneumoniae(از جمله سویه های مقاوم به پنی سیلین)،M. pneumoniae، یاH. influenzae. دوز خوراکی/IV: 500 میلی گرم یک بار در روز به مدت 7 تا 14 روز، یا 750 میلی گرم یک بار در روز به مدت 5 روز (دوره درمانی کوتاه- برای بهبودی سریعتر).
بیمارستان-پنومونی اکتسابی (HAP): موثر در برابر HAP ناشی ازP. aeruginosaیا به متی سیلین-حساس استS. aureus(MSSA). دوز IV: 750 میلی گرم یک بار در روز به مدت 7 تا 14 روز، تنظیم شده برای عملکرد کلیه.
سینوزیت حاد باکتریایی: عفونتهایی را درمان میکند که به آنتیبیوتیکهای{{0} خط اول (مثلاً آموکسی سیلین) پاسخ نمیدهند. دوز خوراکی: 500 میلی گرم یک بار در روز برای 10-14 روز، یا 750 میلی گرم یک بار در روز به مدت 5 روز.
1.2 عفونت های دستگاه ادراری (UTIs)
عفونت ادراری و پیلونفریت پیچیده: درمان کننده عفونت های شدید کلیه یا مجاری ادراری ناشی از مقاوم بودن به چند دارو-E. coliیاکلبسیلا پنومونیه. دوز خوراکی/IV: 750 میلی گرم یک بار در روز به مدت 5 روز یا 500 میلی گرم یک بار در روز برای 10 تا 14 روز.
UTI بدون عارضه: دوز خوراکی: 250 میلی گرم یک بار در روز به مدت 3 روز (دوره درمانی کوتاه مدت برای کاهش خطر مقاومت).
1.3 عفونت های پوست و بافت نرم
سلولیت، آبسه و عفونت زخم: درمان عفونت های ناشی ازS. aureus(MSSA) یااسترپتوکوک پیوژنز. دوز خوراکی/IV: 750 میلی گرم یک بار در روز به مدت 7 تا 10 روز، در صورت نیاز با دبریدمان جراحی.
1.4 سایر عفونت ها
سل (TB): به عنوان یک-خط دوم برای سل مقاوم به دارو (همراه با سایر داروهای ضد- سل) استفاده می شود. دوز: 500-750 میلی گرم یک بار در روز به مدت 6-12 ماه.
عفونت های پاتوژن غیر معمول: درمان می کندلژیونلا پنوموفیلا(بیماری لژیونرها) یاکلامیدیا تراکوماتیس(اورتریت). دوز IV/خوراکی: 500 میلی گرم یک بار در روز به مدت 7 تا 14 روز.
2. رشته دامپزشکی (حیوانات همراه)
تایید شده استسگ ها(نه گربهها-خطر بالای سمیت شبکیه چشم) برای درمان عفونتهای باکتریایی:
عفونت پوست سگ (پیودرما): ناشی ازاستافیلوکوک کاذب اینترمدیوس. دوز خوراکی: 5 تا 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یک بار در روز به مدت 7 تا 14 روز.
عفونت های دستگاه ادراری سگ: ناشی ازE. coliیاکلبسیلاspp دوز خوراکی: mg/kg 5-10 یک بار در روز به مدت 7 تا 10 روز، همراه با کشت ادرار{5}}.
موارد منع مصرف: هرگز در گربهها، سگهای باردار/شیرده یا سگهایی که{0}بیماری کلیوی یا تشنجهای قبلی دارند استفاده نشود (آستانه تشنج را کاهش میدهد).
تضمین کیفیت و ایمنی
CAS 177325-13-2 به عنوان یک فلوروکینولون پرمصرف با اثربخشی و الزامات ایمنی دقیق تحت کنترل کیفیت دقیق قرار می گیرد:
1. ساخت و کنترل خلوص
سنتز: از طریق سنتز کایرال (برای جداسازی (S){0}}انانتیومر فعال) یا تفکیک راسمیک افلوکساسین، و به دنبال آن هیدروکلر و تبلور مجدد تولید می شود. کنترل دقیق بر خلوص انانتیومر تضمین می کند (S)-انانتیومر بزرگتر یا برابر با 99.5٪ (غیرفعال (R){4}}انانتیومر کمتر یا مساوی 0.5٪).
انطباق با GMP: در اتاقهای تمیز درجه C/D (بر اساس دستورالعملهای ICH Q7) برای درجه دارویی، با فرآیندهای خودکار برای جلوگیری از{1} آلودگی متقابل و اطمینان از یکنواختی دستهای ساخته شده است.
2. پروتکل تست جامع
| مورد آزمایشی | روش | معیار پذیرش |
|---|---|---|
| خلوص و سنجش | HPLC (ستون C18، تشخیص 293 نانومتر) | خلوص بیشتر یا مساوی 99.0%؛ سنجش 98.0٪ - 102.0٪ |
| خلوص انانتیومر | HPLC کایرال (ستون بر پایه پلی ساکارید-) | (S)-انانتیومر بزرگتر یا مساوی 99.5%؛ (R)-انانتیومر کمتر یا مساوی 0.5% |
| مواد مرتبط | HPLC (شرق شیب) | ناخالصی منفرد کمتر یا مساوی 0.2%؛ کل ناخالصی ها کمتر یا مساوی 0.5٪ |
| فلزات سنگین | ICP-MS (پلاسمای جفت شده القایی-طیف سنجی جرمی) | سرب کمتر یا مساوی 10 پی پی ام، جیوه کمتر یا مساوی 1 پی پی ام، سی دی کمتر یا مساوی 1 پی پی ام |
| حلال های باقیمانده | GC (نمونه برداری فضای سر، آشکارساز FID) | حلالهای کلاس 2 کمتر یا مساوی 500ppm; حلال های کلاس 1 شناسایی نشد |
| عقیمی (درجه تزریقی) | روش فیلتراسیون غشایی | عدم رشد باکتری/قارچ |
| نرخ انحلال (قرص) | USP Apparatus II (روش پارویی، بافر pH 6.8) | بیشتر یا مساوی 80 درصد در 30 دقیقه حل می شود |
3. یادآوری ایمنی
استفاده انسانی:
موارد منع مصرف: حساسیت به فلوروکینولون ها. سابقه پارگی تاندون؛ کودکان<18 years (risk of articular cartilage damage); pregnancy/lactation (Category C-potential fetal risk).
اثرات نامطلوب: عوارض جانبی شایع عبارتند از تهوع، اسهال و سردرد. خطرات نادر اما جدی: پارگی تاندون (به ویژه در افراد مسن یا مصرف کنندگان کورتیکواستروئید)، طولانی شدن فاصله QT (در بیماران مبتلا به بیماری قلبی اجتناب شود)، و نوروپاتی محیطی (در صورت بروز بی حسی/گزگز، قطع شود).
هشدار مقاومت: برای جلوگیری از ظهور سویههای مقاوم به لووفلوکساسین (مثلاً برای عفونتهای ویروسی) از استفاده بیش از حد خودداری کنیدE. coli, K. پنومونیه).
استفاده دامپزشکی:
دوره برداشت: سگ (حیوانات غیر خوراکی): بدون دوره ترک. برای جلوگیری از خطرات باقیمانده، از استفاده در حیوانات{1} تولید کننده مواد غذایی (مانند گاو، خوک) اجتناب کنید.
همکاری و تماس
ما لووفلوکساسین هیدروکلراید را در درجهها و فرمولهای مختلف برای رفع نیازهای مختلف عرضه میکنیم:
درجه دارویی: پودر خام برای قرصهای خوراکی، کپسولها و تزریقات وریدی (1 تا 100 کیلوگرم در هر سفارش).
درجه دامپزشکی: پودر برای فرمولاسیون خوراکی سگ (10-500 کیلوگرم در هر سفارش؛ ظرفیت تولید ماهانه 1200 کیلوگرم).
خدمات ارزش افزوده{0}} عبارتند از:
ارائه DMF (پرونده اصلی دارو) و CEP (گواهی مناسب بودن) برای محصولات درجه{0} دارویی برای پشتیبانی از ثبت نام در اتحادیه اروپا، ایالات متحده و آسیا.
پردازش سفارشی: میکرونیزه کردن (برای انحلال یکنواخت در قرص) یا کنسانتره مایع (برای فرمولاسیون IV).
راهنمای فنی: تنظیم دوز برای نارسایی کلیوی (استفاده انسانی) و استراتژی های مدیریت مقاومت.
اگر شما یک تولید کننده دارو، شرکت داروهای دامپزشکی یا شرکت داروهای ژنریک هستید، لطفاً برای همکاری دقیق با ما تماس بگیرید:
اطلاعات تماس:
ایمیل: sales@huarongpharma.com
تلفن / واتس اپ: +86 13751168070
ما به اصول "تطابق با کیفیت، درمان هدفمند و استفاده مسئولانه" پایبند هستیم و مشتاقانه منتظر مشارکت با شرکت های جهانی مراقبت های بهداشتی و بهداشت حیوانات هستیم!
تگ های محبوب: Levofloxacin Hydrochloride CAS 177325-13-2، چین Levofloxacin Hydrochloride CAS 177325-13-2 تولید کنندگان، تامین کنندگان, طراحی API, API برای بازاریابی محتوا, API برای بازاریابی ایمیل, API برای میز کمک, API برای زیرساخت ها به عنوان یک سرویس, API استراحت
