لووفلوکساسین لاکتات (شماره CAS: 294662-18-3) - آنتی باکتریال فلوروکینولون محلول برای درمان تزریقی و خوراکی
ما به‌عنوان یک تامین‌کننده حرفه‌ای مواد فعال ضدباکتری{0}درجه دارویی، لووفلوکساسین لاکتات با خلوص بالا{{1} ارائه می‌کنیم که کاملاً با استانداردهای جهانی داروسازی (USP، EP، BP، CP) مطابقت دارد. یک شکل نمک لاکتات از لووفلوکساسین (S{3}}انانتیومر فعال افلوکساسین)، ارائه می دهد.افزایش حلالیت در آبدر مقایسه با لووفلوکساسین هیدروکلراید{0}}که آن را برای فرمولاسیون تزریقی (تزریق IV) و آماده سازی مایع خوراکی ایده آل می کند. به طور گسترده ای استفاده می شودپزشکی انسانیبرای درمان عفونت های باکتریایی شدید و در انتخابعمل دامپزشکیبرای حیوانات همراه، به عنوان یک عامل حیاتی در برابر پاتوژن های مقاوم به دارو عمل می کند.
اطلاعات اولیه محصول
| مورد | جزئیات |
|---|---|
| نام محصول | لووفلوکساسین لاکتات |
| شماره CAS | 294662-18-3 |
| مترادف ها | (S)-(-)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid لووفلوکساسین (نمک اسید لاکتیک) |
| فرمول مولکولی | C18H20FN3O4·C3H6O3 |
| وزن مولکولی | 475.49 |
| ظاهر | پودر کریستالی سفید تا مات{0}}; بی بو یا با بوی کمی مانند اسید لاکتیک- |
| مشخصات | - درجه دارویی: خلوص بیشتر یا مساوی 99.0% (HPLC)؛ سنجش (به عنوان لووفلوکساسین) 97.0٪ - 103.0٪. چرخش نوری خاص [ ]²⁰D -98 درجه تا -106 درجه (در آب، c=1); تلفات در هنگام خشک شدن کمتر یا مساوی 1.0%؛ باقیمانده در هنگام احتراق کمتر یا مساوی 0.1٪. فلزات سنگین (سرب کمتر یا مساوی 10 پی پی ام، جیوه کمتر یا مساوی 1 پی پی ام، سی دی کمتر یا مساوی 1 پی پی ام). حلال های باقیمانده (متانول کمتر یا مساوی 300ppm، استون کمتر یا مساوی 500ppm) |
| نقطه ذوب | 185-190 درجه (با تجزیه) |
| حلالیت | بسیار محلول در آب (بیشتر یا مساوی 200 گرم در لیتر در دمای 25 درجه). محلول در متانول، اتانول؛ کمی محلول در استون؛ نامحلول در کلروفرم، اتر |
| شرایط نگهداری | در ظرف خنک (15 تا 25 درجه)، خشک و سبک-ظرف محافظت شده نگهداری شود. مهر و موم شده برای جلوگیری از جذب رطوبت و تخریب نوری (ساختار فلوروکینولون به نور-حساس است). از تماس با عوامل اکسید کننده قوی خودداری کنید. عمر مفید: 36 ماه برای درجه دارویی، 24 ماه برای درجه دامپزشکی |
توابع اصلی و مکانیسم عمل
لووفلوکساسین لاکتات cas294662-18-3 الفاثر باکتری کشیکسان با ترکیب اصلی خود (لووفلوکساسین)-شکل نمک لاکتات تنها حلالیت را بدون تغییر در فعالیت دارویی افزایش می‌دهد. به طور انتخابی دو آنزیم باکتریایی کلیدی را مهار می کند:
DNA گیراز (توپویزومراز II): برای ابرپیچ و تکثیر DNA باکتری حیاتی است.
توپوایزومراز IV: برای جداسازی کروموزوم در طی تقسیم سلولی باکتری ضروری است.
با مسدود کردن این آنزیم ها، لووفلوکساسین لاکتات سنتز DNA باکتریایی را مختل می کند و منجر به مرگ سلولی می شود. مزایای کلیدی آن عبارتند از:
قدرت تقویت شده: 2 تا 8 برابر بیشتر از افلوکساسین راسمیک در برابر گرم منفی (مثلاًاشرشیاکلی, سودوموناس آئروژینوزا) و گرم-مثبت (به عنوان مثال،استافیلوکوکوس اورئوس, استرپتوکوک پنومونیه) باکتری ها
طیف گسترده: فعال در برابر پاتوژن های هوازی، میکروب های غیر معمول (مانند،مایکوپلاسما پنومونیه, کلامیدوفیلا پنومونیهو مایکوباکتریوم ها (به عنوان مثال،مایکوباکتریوم توبرکلوزیس).
پس از-اثر آنتی بیوتیکی (PAE): رشد مجدد باکتری را به مدت 2 تا 6 ساعت پس از{2}}دوز کردن سرکوب می‌کند و یک بار-در روز تجویز می‌شود.
برنامه های اصلی
1. رشته داروسازی انسانی
لووفلوکساسین لاکتات 294662-18-3 در درجه اول استفاده می شودعفونت‌های باکتریایی متوسط-تا-شدیددر جایی که تحویل سریع دارو (از طریق IV) یا دوز خوراکی مایع (برای کودکان/سالمندان) مورد نیاز است. برای عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی/آنفولانزا) توصیه نمی شود.
1.1 درمان تزریقی (تزریقات IV)
بیمارستان-پنومونی اکتسابی (HAP): درمان HAP ناشی ازسودوموناس آئروژینوزایا به متی سیلین-حساس استS. aureus(MSSA). دوز IV: 500-750 میلی گرم (به عنوان لووفلوکساسین) یک بار در روز به مدت 7-14 روز، تنظیم شده برای عملکرد کلیه.
سپتی سمی و باکتریمی: برای عفونت‌های جریان خون ناشی از باکتری‌های گرم منفی-مقاوم به دارو (به عنوان مثال،کلبسیلا پنومونیه). دوز IV: 750 میلی گرم یک بار در روز به مدت 10-14 روز، با انتقال به درمان خوراکی پس از ثابت ماندن.
عفونت های پیچیده دستگاه ادراری (cUTIs): برای بیمارانی که قادر به مصرف داروهای خوراکی نیستند (مثلاً بعد از-جراحی). دوز IV: 750 میلی گرم یک بار در روز به مدت 5 روز، یا 500 میلی گرم یک بار در روز برای 10-14 روز.
1.2 فرمولاسیون مایع خوراکی
عفونت های کودکان: به عنوان سوسپانسیون خوراکی برای کودکان بیشتر یا مساوی 6 ماه با عفونت های شدید (مثلاً پنومونی اکتسابی در جامعه) تجویز می شود. دوز: 8 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم (به عنوان لووفلوکساسین) یک بار در روز به مدت 7 تا 10 روز، حداکثر 750 میلی گرم در روز.
بیماران مسن یا دیسفاژیک: شربت ها یا قطره های خوراکی برای بیماران مبتلا به مشکلات بلع (مثلاً بازماندگان سکته مغزی) که به درمان برای عفونت های پوستی/بافت نرم نیاز دارند. دوز: 500-750 میلی گرم یک بار در روز به مدت 7-10 روز.
2. رشته دامپزشکی (حیوانات همراه)
تایید شده استسگ ها(نه گربه‌ها-خطر سمیت شبکیه چشم) برای درمان عفونت‌های باکتریایی، با تمرکز بر فرمول‌های تزریقی برای موارد شدید:
پیودرمای سگ (عفونت پوستی): ناشی ازاستافیلوکوک کاذب اینترمدیوس. دوز IV/خوراکی: mg/kg 5-10 (به عنوان لووفلوکساسین) یک بار در روز به مدت 7-14 روز.
عفونت های تنفسی سگ: برای سرفه لانه (ناشی ازBordetella bronchiseptica+ عفونت هم-باکتریایی). دوز IV: mg/kg 7.5 یک بار در روز به مدت 7-5 روز و به دنبال آن نگهداری خوراکی.
موارد منع مصرف: هرگز در گربه‌ها، سگ‌های باردار/شیرده، یا سگ‌های مبتلا به نارسایی کلیوی، تشنج یا بیماری شبکیه استفاده نشود.
تضمین کیفیت و ایمنی
به عنوان یک فلوروکینولون محلول برای مراقبت های ویژه، cas294662-18-3 تحت کنترل کیفیت دقیق قرار می گیرد تا از اثربخشی، حلالیت و ایمنی اطمینان حاصل شود:
1. ساخت و کنترل خلوص
سنتز: از واکنش پایه آزاد لووفلوکساسین با اسید لاکتیک در محلول آبی و به دنبال آن کریستالیزاسیون تولید می شود. فرآیند بهینه سازی شده است تا اطمینان حاصل شود:
حلالیت بالا: شکل نمک لاکتات به حلالیت بیشتر یا مساوی 200 گرم در لیتر در آب (در مقابل 100 گرم در لیتر برای هیدروکلراید) می رسد که برای فرمولاسیون IV حیاتی است.
خلوص انانتیومر: (S)-انانتیومر بزرگتر یا مساوی 99.5% (غیرفعال (R)-انانتیومر کمتر یا مساوی 0.5%)، که قدرت را تضمین می کند.
انطباق با GMP: در اتاق‌های تمیز درجه C (بر اساس دستورالعمل‌های ICH Q7) برای مواد خام تزریقی-، با کنترل دقیق سطح اندوتوکسین (کمتر یا مساوی 0.25 EU/mL برای استفاده IV).
2. پروتکل تست جامع
| مورد آزمایشی | روش | معیار پذیرش |
|---|---|---|
| خلوص و سنجش | HPLC (ستون C18، تشخیص 293 نانومتر) | خلوص بیشتر یا مساوی 99.0٪؛ سنجش 97.0٪ - 103.0٪ (به عنوان لووفلوکساسین) |
| خلوص انانتیومر | HPLC کایرال (ستون پلی ساکارید) | (S)-انانتیومر بزرگتر یا مساوی 99.5%؛ (R)-انانتیومر کمتر یا مساوی 0.5% |
| مواد مرتبط | HPLC (شرق شیب) | ناخالصی منفرد کمتر یا مساوی 0.2%؛ کل ناخالصی ها کمتر یا مساوی 0.5٪ |
| فلزات سنگین | ICP-MS (پلاسمای جفت شده القایی-طیف سنجی جرمی) | سرب کمتر یا مساوی 10 پی پی ام، جیوه کمتر یا مساوی 1 پی پی ام، سی دی کمتر یا مساوی 1 پی پی ام |
| اندوتوکسین (درجه تزریقی) | تست LAL (Limulus Amebocyte Lysate). | کمتر یا مساوی 0.25 EU/mL |
| تست حلالیت | روش وزن سنجی (25 درجه، آب) | بزرگتر یا مساوی 200 گرم در لیتر، محلول شفاف (بدون کدورت) |
3. یادآوری ایمنی
استفاده انسانی:
موارد منع مصرف: حساسیت به فلوروکینولون ها. سابقه پارگی تاندون؛ کودکان<6 months; pregnancy/lactation (Category C).
اثرات نامطلوب: شایع: تهوع، اسهال، سردرد. نادر اما جدی: پارگی تاندون (سالمندان/مصرف کنندگان کورتیکواستروئید)، طولانی شدن QT (بیماران بیماری قلبی)، نوروپاتی محیطی.
هشدار مقاومت: از مصرف بیش از حد (مثلاً برای عفونت های خفیف) برای جلوگیری از سویه های مقاوم (مانند،E. coli, اسینتوباکتر بومانی).
استفاده دامپزشکی:
دوره برداشت: سگ (حیوانات غیر خوراکی): بدون دوره ترک. برای جلوگیری از خطرات باقیمانده در حیوانات تولید کننده غذا (مانند گاو، خوک) ممنوع است.
همکاری و تماس
ما لووفلوکساسین لاکتات را در گریدهای متناسب با کاربردهای تزریقی و خوراکی عرضه می کنیم:
درجه دارویی (تزریقی): پودر ریز برای فرمولاسیون IV (1 تا 100 کیلوگرم در هر سفارش، ویال های شیشه ای کهربایی با محافظ نیتروژن).
درجه دارویی (خوراکی): گرانول های سوسپانسیون خوراکی (10 تا 500 کیلوگرم در هر سفارش؛ ظرفیت تولید ماهانه 1500 کیلوگرم).
درجه دامپزشکی: پودر برای مایعات تزریقی/خوراکی سگ (5 کیلوگرم تا 200 کیلوگرم در هر سفارش).
خدمات ارزش افزوده{0}} عبارتند از:
ارائه DMF (پرونده اصلی دارو) و CEP (گواهی مناسب بودن) برای محصولات درجه{0} دارویی برای پشتیبانی از ثبت نام اتحادیه اروپا/ایالات متحده/آسیا.
بهینه‌سازی حلالیت سفارشی (مثلاً برای محلول‌های-با غلظت IV) و پروفایل ناخالصی.
راهنمای فنی: تنظیم دوز کلیوی (مصرف انسانی) و تست ثبات فرمول دامپزشکی.
اگر شما یک تولید کننده دارو، شرکت داروهای ژنریک یا شرکت داروهای دامپزشکی هستید، لطفا برای همکاری دقیق با ما تماس بگیرید:
اطلاعات تماس:
ایمیل: sales@huarongpharma.com
تلفن / واتس اپ: +86 13751168070
ما به اصول "تطابق با کیفیت، برتری حلالیت و درمان مسئولانه" پایبند هستیم و مشتاقانه منتظر همکاری با صنایع بهداشت جهانی و بهداشت حیوانات هستیم!
تگ های محبوب: لووفلوکساسین لاکتات 294662-18-3، چین لووفلوکساسین لاکتات 294662-18-3 تولید کنندگان، تامین کنندگان, API برای هوش تجاری, API برای غذا و نوشیدنی, API برای جنگلداری, API برای بازی, API برای مدیریت اطلاعات آزمایشگاهی, API برای ساخت سیستم های اجرای
