لیراگلوتاید (شماره CAS: 204656-20-2) - آگونیست گیرنده GLP-1 طولانی اثر برای دیابت نوع 2 و مدیریت چاقی

ما به‌عنوان یک تامین‌کننده حرفه‌ای مواد دارویی فعال پپتیدی (API){0} دارویی، لیراگلوتاید با خلوص{1} بالا ارائه می‌کنیم که کاملاً با استانداردهای جهانی داروسازی (USP، EP، BP) مطابقت دارد. یک آگونیست گیرنده گلوکاگون نوترکیب-شبیه پپتید-1 (GLP-1)، از عملکرد GLP-1 درون زا برای تنظیم گلوکز خون و کاهش وزن بدن تقلید می کند و آن را به یک عامل اصلی درمانی برای دیابت نوع 2 (T2DM) و چاقی مزمن بزرگسالان تبدیل می کند.

اطلاعات اولیه محصول

توابع و برنامه های اصلی محصول

لیراگلوتاید CAS#204656-20-2 اثرات دارویی خود را بافعال کردن انتخابی گیرنده های GLP-1(بیان شده در پانکراس، مغز و دستگاه گوارش)، که به مکانیسم های پاتوفیزیولوژیکی کلیدی دیابت T2 و چاقی می پردازد. مزیت کلیدی آن الف استنیمه عمر 24-ساعت، یک بار-تزریق زیر جلدی روزانه و غلظت خون پایدار{1}}را به شدت بهبود می‌بخشد. این به طور انحصاری در فرمولاسیون های دارویی انسانی استفاده می شود:

1. درمان دیابت نوع 2 (T2DM).

تک درمانی: برای بیماران مبتلا به دیابت T2 که نمی توانند متفورمین را تحمل کنند یا منع مصرف داروهای خوراکی خط اول دارند، قند خون ناشتا/پس از غذا را کاهش می دهد و هموگلوبین گلیکوزه (HbA1c) را 1.0-1.5٪ کاهش می دهد.

درمان ترکیبی: همراه با متفورمین، سولفونیل اوره، مهارکننده‌های SGLT2 یا انسولین برای تقویت کنترل قند خون-در حالی که افزایش وزن ناشی از انسولین/سولفونیل اوره را جبران می‌کند (متوسط ​​کاهش وزن 1 تا 3 کیلوگرم در استفاده ترکیبی).

محافظت از قلب و عروق: خطر بروز حوادث نامطلوب قلبی عروقی (MACE، به عنوان مثال، انفارکتوس میوکارد، سکته مغزی) را در بیماران T2DM با بیماری قلبی عروقی ثابت یا خطر قلبی عروقی بالا کاهش می دهد.

2. مدیریت چاقی مزمن

برای بزرگسالان با شاخص توده بدنی (BMI) بیشتر یا مساوی 30 کیلوگرم در متر مربع (چاقی) یا BMI بیشتر یا مساوی 27 کیلوگرم در متر مربع (اضافه وزن) با حداقل یک بیماری مرتبط با وزن (مانند فشار خون بالا، دیس لیپیدمی، T2DM).

با سرکوب اشتها (از طریق تنظیم سیستم عصبی مرکزی) و کاهش تخلیه معده و کاهش مصرف غذا بدون گرسنگی شدید، به کاهش وزن پایدار (به طور متوسط ​​5-) 7٪ از وزن پایه در طول 52 هفته دست می یابد.

فرم های دارویی

فرمولاسیون تزریقی: قلم های از قبل پر شده (6 میلی گرم در میلی لیتر، 12 میلی گرم در میلی لیتر) برای تزریق زیر جلدی (شکم، ران، بازو)، یک بار در روز تجویز می شود. دوز به تدریج افزایش می یابد (از 0.6 میلی گرم در روز شروع می شود) تا عوارض جانبی دستگاه گوارش به حداقل برسد.

تضمین کیفیت و ایمنی

به‌عنوان یک API پپتیدی با{0}قدرت بالا، برای اطمینان از اثربخشی، پایداری و ایمنی بالینی به کنترل کیفیت دقیق نیاز دارد:

تامین و تولید مواد خام

کنترل پیشرو: از E. coli نوترکیب-GLP بیان شده-1 پیش سازهای آنالوگ و- زنجیره اسیدهای چرب مصنوعی با خلوص بالا (برای افزایش نیمه عمر از طریق اتصال آلبومین) استفاده می کند، از ناخالصی هایی که ممکن است بر میل ترکیبی گیرنده تأثیر بگذارد یا پاسخ های ایمنی را تحریک کند، اجتناب می کند.

فرآیند تولید: تولید شده در اتاق‌های تمیز با گواهی GMP از طریق سنتز پپتید فاز جامد (SPPS) و به دنبال آن اصلاح پس از ترجمه (هم‌زمان اسیدهای چرب) و تصفیه چند مرحله‌ای (کروماتوگرافی مایع با عملکرد بالا، HPLC). کنترل دقیق روی کارآیی جفت و مراحل عدم حفاظت، سازگاری دسته‌ای-به-بچچ را تضمین می‌کند.

پروتکل های تست جامع

هر دسته تحت آزمایش های دقیق قرار می گیرد تا استانداردهای جهانی فارمکوپه را برآورده کند:

خلوص و مواد مرتبط: تجزیه و تحلیل HPLC (خلوص بیشتر یا مساوی 99.0٪، ناخالصی منفرد کمتر یا مساوی 0.5٪، ناخالصی کل کمتر یا برابر با 1.0٪).

هویت پپتیدی: از طریق طیف سنجی جرمی و تجزیه و تحلیل توالی اسید آمینه تایید شد.

تست های فیزیکی و شیمیایی: چرخش نوری خاص (+63 درجه تا +73 درجه، در اسید استیک 0.1 مولار)، میزان رطوبت (روش کارل فیشر کمتر یا مساوی 3.0٪)، و pH (6.0-8.0 برای محلول آبی).

تست های ایمنی: تشخیص فلزات سنگین (ICP-MS)، آزمایش حد میکروبی (تعداد کل میکروبی هوازی کمتر یا مساوی 100 CFU/g)، آزمایش عقیمی (برای تزریقی-API درجه) و آزمایش اندوتوکسین (کمتر یا مساوی 0.25 EU/mg).

یادآوری های ایمنی

عوارض جانبی رایج: واکنش‌های گوارشی (تهوع، اسهال، یبوست، استفراغ)-بیشتر خفیف تا متوسط، در مرحله تشدید دوز اولیه- رخ می‌دهند و با ادامه مصرف بهبود می‌یابند.

خطرات جدی:

پانکراتیت: مانیتور برای درد شدید شکمی مداوم (همراه با حالت تهوع/استفراغ). در صورت مشکوک شدن فوراً قطع کنید.

خطر ابتلا به تومور سلولی تیروئید C: در بیماران با سابقه شخصی/خانوادگی کارسینوم مدولاری تیروئید (MTC) یا سندرم نئوپلازی غدد درون ریز متعدد نوع 2 (MEN 2) منع مصرف دارد.

هیپوگلیسمی: هنگامی که با انسولین یا سولفونیل اوره ترکیب می‌شود، خطر افزایش می‌یابد-دوز این عوامل را در ابتدا 20 تا 50 درصد کاهش می‌دهد و گلوکز خون را به دقت کنترل می‌کند.

نارسایی کلیه: در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی متوسط-تا-با احتیاط مصرف شود (eGFR<30 mL/min/1.73m²); avoid in end-stage renal disease.

موارد منع مصرف: حساسیت به لیراگلوتاید یا هر ماده کمکی تاریخچه MTC / تاریخچه خانوادگی؛ مردان 2; بیماری شدید دستگاه گوارش (به عنوان مثال، گاستروپارزی).

همکاری و تماس

ما داروسازی-گرید Liraglutide CAS#204656{2}}20-2 API را برای تولیدکنندگان فرمول‌های تزریقی یکبار-در روز، با ظرفیت‌های تولید انعطاف‌پذیر (از نمونه‌های تحقیق و توسعه در سطح گرم تا سفارشات انبوه در سطح کیلوگرم) عرضه می‌کنیم. اگر یک شرکت دارویی، موسسه تحقیق و توسعه یا فرمول‌ساز هستید که به این محصول نیاز دارید، لطفاً برای موارد زیر با ما تماس بگیرید:

اسناد انطباق دقیق با فارمکوپه (تأیید تک نگاری USP/EP، گواهی تجزیه و تحلیل).

قیمت‌ها، تخفیف‌های سفارش انبوه، و درخواست‌های نمونه تحقیق و توسعه رایگان.

پشتیبانی فنی (به عنوان مثال، سازگاری فرمول، راهنمایی افزایش دوز، نگهداری پایداری پپتید).

اطلاعات تماس:

ایمیل: sales@huarongpharma.com

تلفن/واتس اپ: +86 13751168070

ما به اصول "اول کیفیت، انطباق-مطابقت" پایبند هستیم و مشتاقانه منتظر ایجاد روابط همکاری بلندمدت-مفید متقابل با شرکای جهانی هستیم!

سوالات متداول (سؤالات متداول)

1. عوارض جانبی رایج لیراگلوتاید چیست؟

شایع ترین عوارض جانبی هستندواکنش های گوارشیاز جمله تهوع (30{6}}45٪ بیماران)، اسهال (15-30٪)، یبوست (10-20٪)، استفراغ (5-15٪)، و کاهش اشتها (15-25٪). اینها معمولاً وابسته به دوز هستند، در 2-4 هفته اول درمان رخ می دهند و اغلب با افزایش تدریجی دوز یا ادامه مصرف برطرف می شوند. عوارض جانبی کمتر شایع عبارتند از سردرد، خستگی و واکنش های خفیف محل تزریق (قرمزی، خارش).

2. لیراگلوتاید چگونه در بدن عمل می کند؟

آثار توسطتقلید درون زا GLP-1(هورمون روده ای که بعد از غذا ترشح می شود) و گیرنده های GLP-1 را در اندام های کلیدی فعال می کند:

پانکراس: ترشح انسولین را تحریک می کند (فقط زمانی که گلوکز خون بالا است و از افت قند خون جلوگیری می کند) و ترشح گلوکاگون را مهار می کند (تولید گلوکز کبدی را کاهش می دهد).

دستگاه گوارش: تخلیه معده را کند می کند، جذب مواد مغذی را به تاخیر می اندازد و افزایش گلوکز خون پس از غذا را کاهش می دهد.

مغز: روی هیپوتالاموس برای سرکوب اشتها و افزایش سیری، کاهش مصرف غذا و ترویج کاهش وزن عمل می کند.

نیمه طولانی-عمر: یک زنجیره اسید چرب متصل به پپتید به آلبومین در جریان خون متصل می شود، ترخیص کالا از گمرک کلیه را کند می کند و یک بار-در روز تجویز می شود.

3. آیا تداخل دارویی با لیراگلوتاید وجود دارد؟

بله، آیا توانایی کند کردن تخلیه معده ممکن است بر جذب سایر داروهای خوراکی تأثیر بگذارد. تعاملات کلیدی عبارتند از:

داروهای خوراکی هیپوگلیسمی: مصرف ترکیبی با انسولین یا سولفونیل اوره ها (مثلاً گلیمپراید) خطر هیپوگلیسمی را افزایش می دهد{2}دوز انسولین/سولفونیل اوره را در ابتدا 20 تا 50 درصد کاهش می دهد.

داروهای ضد بارداری خوراکی: ممکن است جذب را به تأخیر بیندازد (غلظت اوج کاهش ~20٪)؛ حداقل 1 ساعت قبل از تزریق لیراگلوتاید از داروهای ضد بارداری استفاده کنید.

آنتی بیوتیک ها / ضد قارچ ها: داروهایی که نیاز به جذب سریع دارند (مانند آموکسی سیلین، فلوکونازول) باید 1 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از لیراگلوتاید مصرف شوند تا از تاخیر در جذب جلوگیری شود.

مسدودکننده‌های بتا-: ممکن است علائم هیپوگلیسمی (مانند تاکی کاردی) را بپوشاند. در تجویز همزمان، قند خون را به دقت کنترل کنید.

گلوکوکورتیکوئیدها: ممکن است ضعیف شود-اثر کاهش دهنده گلوکز است. نظارت بر گلوکز را افزایش دهید و در صورت نیاز دوزها را تنظیم کنید.

تگ های محبوب: لیراگلوتاید cas#204656-20-2، چین لیراگلوتاید cas#204656-20-2 تولید کنندگان، تامین کنندگان