تادالافیل (شماره CAS: 171596-29-5) - مهارکننده PDE5 طولانی اثر برای اختلال نعوظ و فشار خون شریانی ریوی
ما بهعنوان یک تامینکننده حرفهای مواد سازنده دارویی درجه{0} دارویی (API)، تادالافیل با خلوص{{1} بالا ارائه میکنیم که کاملاً با استانداردهای جهانی داروسازی (USP، EP، BP، CP) مطابقت دارد. یک مهارکننده فسفودی استراز نوع 5 (PDE5) انتخابی و طولانی اثر، از نظر بالینی برای درمان تأیید شده است.اختلال نعوظ (ED), هیپرپلازی خوش خیم پروستات (BPH)، وفشار خون شریانی ریوی (PAH). مشخصات فارماکوکینتیک منحصربهفرد آن-با نیمی-حدود 17.5 ساعت{4}}دوز انعطافپذیر (برحسب تقاضا یا دوز کم{6}} روزانه) و اثرات درمانی طولانیمدت را امکانپذیر میکند و آن را به انتخابی ارجح در سلامت مردان و مراقبتهای قلبی عروقی تبدیل میکند.
اطلاعات اولیه محصول
| مورد | جزئیات |
|---|---|
| نام محصول | تادالافیل |
| شماره CAS | 171596-29-5 |
| مترادف ها | (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione. Cialis® (نام تجاری فرمولاسیون ED/BPH)؛ Adcirca® (نام تجاری فرمولاسیون PAH) |
| فرمول مولکولی | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| وزن مولکولی | 389.40 |
| ظاهر | پودر کریستالی سفید تا مات{0}}; بی بو |
| مشخصات | - درجه دارویی: خلوص بیشتر یا مساوی 99.0% (HPLC)؛ سنجش 98.0٪ - 102.0٪ (بنیاد بی آب). تلفات در هنگام خشک شدن کمتر یا مساوی 0.5%؛ باقیمانده در هنگام احتراق کمتر یا مساوی 0.1٪. فلزات سنگین (Pb کمتر یا مساوی 1ppm، جیوه کمتر یا مساوی 0.1ppm، Cd کمتر یا مساوی 0.1ppm)؛ حلالهای باقیمانده (متانول کمتر یا مساوی 300ppm، استونیتریل کمتر یا مساوی 410ppm، اتیل استات کمتر یا مساوی 500ppm). خلوص نوری (ee) بیشتر یا مساوی 99.5٪ |
| نقطه ذوب | 302-305 درجه (با تجزیه) |
| حلالیت | عملاً در آب نامحلول است (≈0.02 میلی گرم در میلی لیتر در دمای 25 درجه). کمی محلول در اتانول (≈0.8 میلی گرم در میلی لیتر) و متانول. محلول در دی متیل سولفوکسید (DMSO) و اسیدهای رقیق (مانند 0.1M HCl) |
| شرایط نگهداری | در ظرف خنک (2 تا 8 درجه)، خشک و سبک-ظرف محافظت شده نگهداری شود. برای جلوگیری از اکسیداسیون و جذب رطوبت در زیر نیتروژن مهر و موم شده است. از تماس با اسیدها/بازهای قوی و عوامل اکسید کننده اجتناب کنید. ماندگاری: 36 ماه برای درجه دارویی |
توابع اصلی و مکانیسم عمل
تادالافیل اثرات درمانی خود را بامهار انتخابی PDE5-آنزیمی که گوانوزین مونوفسفات حلقوی (cGMP) را تجزیه میکند، یک مولکول سیگنالدهنده کلیدی در آرامش عضلات صاف:
1. برای اختلال نعوظ (ED)
محرک فیزیولوژیکی: تحریک جنسی باعث آزاد شدن اکسید نیتریک (NO) در جسم غار آلت تناسلی می شود.
تجمع cGMP: NO گوانیلات سیکلاز را فعال می کند که تولید cGMP را افزایش می دهد. تادالافیل PDE5 را مهار می کند، از تخریب cGMP جلوگیری می کند و اجازه می دهد سطح آن افزایش یابد.
آرامش عضلات صاف: افزایش cGMP ماهیچه های صاف رگ های آلت تناسلی را شل می کند، جریان خون را در جسم غارنوزوم افزایش می دهد-که منجر به نعوظ می شود.
مزیت کلیدی: برخلاف مهارکنندههای کوتاهتر-PDE5 (مثلاً سیلدنافیل)، CAS#171596{5}}نیمه عمر طولانی 29-5 امکان بروز نعوظ را فراهم میکند.خود به خوددر عرض 24 تا 36 ساعت پس از دوز (بدون نیاز به زمان دقیق نسبت به فعالیت جنسی).
2. برای هیپرپلازی خوش خیم پروستات (BPH)
پیوند پاتولوژیBPH شامل بزرگ شدن بافت پروستات است که مجرای ادرار را فشرده می کند و باعث علائم ادراری می شود (مثلاً تکرر ادرار، جریان ضعیف). PDE5 همچنین در عضلات صاف پروستات و گردن مثانه بیان می شود.
اثر آرامش بخش: PDE5 را در پروستات و مثانه مهار می کند، عضلات صاف را شل می کند، انسداد مجرای ادرار را کاهش می دهد و جریان ادرار را بهبود می بخشد. اغلب در بیماران مبتلا به ED و BPH (نشان دهی دوگانه) استفاده می شود.
برنامه های اصلی (حوزه دارویی)
تادالافیل CAS#171596{1}}29-5 به صورت خوراکی (قرصها، قرصهای متلاشی کننده خوراکی) تجویز میشود و به دلیل خطرات قلبی عروقی بالقوه فقط با نسخه تجویز میشود. دوز بر اساس نشانه ها متفاوت است:
1. اختلال نعوظ (ED)
در-دوز درخواستی: 10 میلی گرم حداقل 30 دقیقه قبل از فعالیت جنسی مصرف شود. ممکن است به 5 میلی گرم (برای ED خفیف یا بیماران مسن) یا 20 میلی گرم (برای ED شدید)، با حداکثر فرکانس یک بار در روز تنظیم شود.
دوز روزانه کم-: 2.5 میلی گرم یا 5 میلی گرم یک بار در روز (صرف نظر از فعالیت جنسی) مصرف می شود، ایده آل برای بیمارانی که به دنبال عملکرد جنسی خود به خود یا مبتلایان به بیماری BPH هستند.
2. هیپرپلازی خوش خیم پروستات (BPH)
تک درمانی: 5 میلی گرم یک بار در روز (در عرض 1-2 هفته علائم ادراری را بهبود می بخشد).
درمان ترکیبی: 5 میلی گرم یک بار در روز همراه با مسدود کننده های آلفا (مثلاً تامسولوسین) برای BPH شدید (از افت فشار خون افزایشی جلوگیری می کند به دلیل حداقل تأثیر بر فشار خون در دوزهای پایین).
3. فشار خون شریانی ریوی (PAH)
فرمولاسیون مارک دار (Adcirca®): 40 میلی گرم یک بار در روز (دوز بالاتر از ED/BPH، زیرا PAH نیاز به مهار PDE5 بیشتر در عروق ریوی دارد).
نشانه: برای PAH (گروه 1 WHO) برای بهبود ظرفیت ورزش و به تاخیر انداختن بدتر شدن بالینی تایید شده است.
تضمین کیفیت و ایمنی
به عنوان یک API نسخه مهم، CAS#171596-29-5 به کنترل کیفی دقیق برای اطمینان از خلوص، قدرت و ایمنی نیاز دارد - به ویژه با توجه به پتانسیل آن برای تداخلات دارویی و عوارض جانبی قلبی عروقی:
1. ساخت و کنترل خلوص
سنتز: تولید شده از طریق سنتز شیمیایی چند مرحلهای (شروع از مشتقات 1،3-benzodioxole)، با مراحل کلیدی از جمله چرخهسازی، تفکیک کایرال (برای اطمینان از خلوص نوری)، و تبلور. فرآیند تضمین می کند:
حداقل ناخالصی ها (به عنوان مثال، مواد واسطه مصنوعی، محصولات تخریب) کمتر یا مساوی 0.1٪ (تک ناخالصی) و کمتر یا مساوی 0.5٪ (کل ناخالصی ها).
خلوص نوری بالا (ee بیشتر یا مساوی 99.5%)، زیرا انانتیومر (R,R)-شکل فعال آن است (سایر انانتیومرها فعالیت بازدارنده PDE5 ندارند).
انطباق با GMP: در اتاق های تمیز درجه B/C (بر اساس دستورالعمل ICH Q7) با نظارت دقیق محیطی (ذرات معلق در هوا، تعداد میکروبی) برای جلوگیری از آلودگی تولید می شود.
2. پروتکل تست جامع
| مورد آزمایشی | روش | معیار پذیرش |
|---|---|---|
| خلوص و سنجش | HPLC (ستون C18، تشخیص 230 نانومتر) | خلوص بیشتر یا مساوی 99.0%؛ سنجش 98.0٪ - 102.0٪ |
| خلوص نوری | HPLC کایرال (ستون{0}}بر پایه سلولز) | مازاد انانتیومر (ee) بزرگتر یا مساوی 99.5 درصد |
| مواد مرتبط | HPLC (شرق شیب) | ناخالصی منفرد کمتر یا مساوی 0.1%؛ کل ناخالصی ها کمتر یا مساوی 0.5٪ |
| فلزات سنگین | ICP-MS (پلاسمای جفت شده القایی-طیف سنجی جرمی) | سرب کمتر یا مساوی 1ppm، جیوه کمتر یا مساوی 0.1ppm، سی دی کمتر یا مساوی 0.1ppm |
| حلال های باقیمانده | GC (نمونه برداری فضای سر، آشکارساز FID) | حلالهای کلاس 2 کمتر یا مساوی 500ppm; حلال های کلاس 1 شناسایی نشد |
| ضرر در خشک شدن | روش وزن سنجی (105 درجه به مدت 2 ساعت) | کمتر یا مساوی 0.5٪ |
| باقی مانده در احتراق | خاکستر شدن در 600 درجه | کمتر یا مساوی 0.1٪ |
3. یادآوری ایمنی
موارد منع مصرف:
حساسیت به تادالافیل یا مهارکننده های PDE5.
استفاده همزمان از نیتراتها (مثلاً نیتروگلیسیرین، ایزوسورباید دینیترات){2}}خطر زندگی-هیپوتانسیون را تهدید میکند.
بیماری قلبی عروقی شدید (مانند سکته قلبی/سکته اخیر، آنژین ناپایدار، فشار خون بالا کنترل نشده).
نارسایی شدید کبدی (کودکان-Pugh کلاس C) یا مرحله نهایی{1}}بیماری کلیه (ESRD، CrCl)<30 mL/min).
اثرات نامطلوب:
شایع (خفیف، گذرا): سردرد، سوء هاضمه (سوزش سر دل)، کمردرد، دردهای عضلانی و گرگرفتگی.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 ساعت-به درمان اضطراری برای جلوگیری از آسیب بافتی نیاز دارد، از دست دادن ناگهانی بینایی (نوروپاتی ایسکمیک اپتیک غیر شریانی قدامی، NAION)، یا کاهش ناگهانی شنوایی.
همکاری و تماس
ما تادالافیل{0}}دارویی را به شکلهای متناسب با فرمول دارویی عرضه میکنیم:
درجه دارویی: پودر ریز (1 تا 100 کیلوگرم در هر سفارش، کیسه های فویل آلومینیومی دولایه با مواد خشک کننده، بسته بندی شده در درام های فیبری مهر و موم شده) برای تولید قرص، کپسول، یا قرص متلاشی کننده خوراکی (ODT).
خدمات ارزش افزوده{0}} عبارتند از:
ارائهDMF (پرونده اصلی دارو)(نوع دوم) وCEP (گواهی مناسب بودن)برای حمایت از پرونده های نظارتی (ANDA، NDA، MAA) در بازارهای جهانی (ایالات متحده، اتحادیه اروپا، APAC).
تهیه دسته-خاصCOA (گواهی تجزیه و تحلیل)با نتایج آزمایش کامل (خلوص، خلوص نوری، ناخالصی ها) برای انطباق.
پشتیبانی فنی برای توسعه فرمولاسیون (به عنوان مثال، افزایش حلالیت برای اشکال خوراکی دوز، پروتکل های تست پایداری).
اگر شما یک تولید کننده دارو، شرکت داروهای ژنریک، یا سازمان توسعه و تولید قرارداد (CDMO) هستید، لطفا برای همکاری دقیق با ما تماس بگیرید:
اطلاعات تماس:
ایمیل: sales@huarongpharma.com
تلفن / واتس اپ: +86 13751168070
ما به اصول "کیفیت نسخه-، انطباق با مقررات، و ایمنی بیمار" پایبند هستیم و مشتاقانه منتظر همکاری با صنایع دارویی جهانی در سلامت مردان و مراقبت های قلبی عروقی هستیم!
تگ های محبوب: تادالافیل cas#171596-29-5، چین تادالافیل cas#171596-29-5 تولید کنندگان، تامین کنندگان, API برای ردیابی تدارکات, API برای ساخت سیستم های اجرای, API برای تحقیقات بازار, API برای پلتفرم به عنوان یک سرویس, دروازه API, API سیار
